1. Signaling Pathways
  2. PROTAC
  3. E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates

E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 

E3 连接酶配体-连接子偶联物是蛋白水解靶向嵌合分子(PROTACs)的一部分,它包含一个 E3 泛素连接酶的配体和一个连接子,与靶蛋白的配体(如 JQ1 连接 BRD4 蛋白,Molibresib 连接 BET 蛋白)连接后,可用于构建靶蛋白泛素化降解的 PROTACs。目前,已发现多种PROTAC通过特异性靶向BET、雌激素受体(ER)、雄激素受体等表现出良好的生物活性。MedChemExpress(MCE)提供各种高质量的E3连接酶配体-接头结合物,包括von Hippel-Lindau(VHL)配体、MDM2配体、Cereblon(CRBN)配体和cIAP1配体与不同的接头(PEG、烷基链、烷基/醚等)结合。设计和合成各种新型PROTAC(ARV-825、dBET1、MT-802等)既方便又省时,可以扩大PROTAC在癌症、自身免疫、炎症和其他疾病治疗中的应用。

E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate, which is one part of Proteolysis Targeting Chimeric Molecules (PROTACs), incorporates a ligand for the E3 ubiquitin ligase and a linker. After linked to the ligand for target protein (such as JQ1 for BRD4 protein, Molibresib for BET protein), those conjugates can be used for constituting PROTACs that targetprotein for ubiquitination and degradation. Currently, several PROTACs have been found to show good biological activity by specifically targeting BET, estrogen receptor (ER), androgen receptor, etc. MedChemExpress (MCE) offers a wide range of high quality E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates including von Hippel-Lindau (VHL) ligands, MDM2 ligands, Cereblon (CRBN) ligands and cIAP1 ligands conjugating with different linkers (PEGs, Alkyl-Chain, Alkyl/ether, etc.). It’s convenient and time-saving for designing and synthesizinga wide variety of novel PROTACs (ARV-825, dBET1,MT-802, etc.), which can expand the application of PROTACs in the treatment of cancer, autoimmunity, inflammation and other diseases.

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-138785
    Thalidomide-5-PEG4-NH2 2743434-16-2
    Thalidomide-5-PEG4-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
    Thalidomide-5-PEG4-NH2
  • HY-138786
    Thalidomide-5-PEG3-NH2 2743432-13-3
    Thalidomide-5-PEG3-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
    Thalidomide-5-PEG3-NH2
  • HY-133484
    Thalidomide-PEG2-NH2 1957235-94-7
    Thalidomide-PEG2-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
    Thalidomide-PEG2-NH2
  • HY-112617
    Thalidomide-O-amido-PEG2-C2-NH2 1957235-74-3
    Thalidomide-O-amido-PEG2-C2-NH2 结合了E3连接酶配体和 linker,可作为免疫调节剂研究癌症。
    Thalidomide-O-amido-PEG2-C2-NH2
  • HY-130949
    Thalidomide-4-O-C7-NH2 2093536-11-7
    Thalidomide-4-O-C7-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
    Thalidomide-4-O-C7-NH2
  • HY-141423A
    Thalidomide-O-amide-C5-NH2 TFA 2748161-83-1
    Thalidomide-O-amide-C5-NH2 TFA 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker,可用于合成 PROTAC
    Thalidomide-O-amide-C5-NH2 TFA
  • HY-130982
    Lenalidomide-PEG3-iodine 2738934-13-7
    Lenalidomide-PEG3-iodine 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Lenalidomide 的 cereblon 配体和 3 个单元的 linker。Lenalidomide-PEG3-iodine 可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 SJF620 (HY-133137)。SJF620 是一种 PROTAC BTK 降解剂,DC50 为 7.9 nM。
    Lenalidomide-PEG3-iodine
  • HY-138787
    Thalidomide-Piperazine-PEG3-NH2 2357113-68-7
    Thalidomide-Piperazine-PEG3-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
    Thalidomide-Piperazine-PEG3-NH2
  • HY-112600
    Thalidomide-O-amido-PEG1-(C1-PEG)2-C2-NH2 2435572-48-6
    Thalidomide-O-amido-PEG1-(C1-PEG)2-C2-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
    Thalidomide-O-amido-PEG1-(C1-PEG)2-C2-NH2
  • HY-130648
    Thalidomide-NH-PEG7 2641838-98-2
    Thalidomide-NH-PEG7 是用于合成 ADC 的 E3 连接酶配体-接头共轭物。Thalidomide-NH-PEG7 可以通过 linker 与蛋白质的配体连接,形成 PROTAC iRucaparib-AP6 (一种高度特异性的 PARP1 降解物)。
    Thalidomide-NH-PEG7
  • HY-131308
    Thalidomide-NH-C2-PEG3-OH 2140807-23-2
    Thalidomide-NH-C2-PEG3-OH 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate),包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。用于合成 PROTAC BCL-XL 降解剂 XZ739。
    Thalidomide-NH-C2-PEG3-OH
  • HY-122725A
    Lenalidomide-C5-NH2 TFA 2550398-71-3 98.94%
    Lenalidomide-C5-NH2 hydrochloride 是一种基于 Lenalidomide 的,可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Lenalidomide-C5-NH2 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子,比如 MDM2 的PROTAC 降解剂。
    Lenalidomide-C5-NH2 TFA
  • HY-130965
    Thalidomide-PEG3-NH2 1957236-10-0
    Thalidomide-PEG3-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
    Thalidomide-PEG3-NH2
  • HY-138783
    Thalidomide-Piperazine-Piperidine 2229716-11-2
    Thalidomide-Piperazine-Piperidine 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
    Thalidomide-Piperazine-Piperidine
  • HY-129941
    (S,R,S)-AHPC-C10-NH2 2341796-74-3
    (S,R,S)-AHPC-C10-NH2 (VH032-C10-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate),包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个 linker。用于合成 BET 的靶向 PROTAC
    (S,R,S)-AHPC-C10-NH2
  • HY-129703
    Thalidomide-PEG2-C2-NH2 2093416-32-9
    Thalidomide-PEG2-C2-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 2 个单元的 PEG linker。
    Thalidomide-PEG2-C2-NH2
  • HY-133485
    Thalidomide-4-O-C8-NH2 1957235-91-4
    Thalidomide-4-O-C8-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
    Thalidomide-4-O-C8-NH2
  • HY-135250A
    Thalidomide-4-O-C6-NH2 TFA 1957235-99-2
    Thalidomide-4-O-C6-NH2 TFA 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,用于 PROTAC dTAG-13 (HY-114421)。dTAG-13 是 FKBP12F36V 和 BET 的降解剂。
    Thalidomide-4-O-C6-NH2 TFA
  • HY-131998
    Thalidomide-NH-PEG4-MS 2140807-24-3
    Thalidomide-NH-PEG4-MS 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate),包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。用于合成 PROTAC BCL-XL 降解剂 XZ739。
    Thalidomide-NH-PEG4-MS
  • HY-130814
    Thalidomide-NH-C4-NH2 TFA 2093387-50-7
    Thalidomide-NH-C4-NH2 TFA (compound 29c) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 linker,用于合成PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 (HY-130612)。PROTAC-BRD2/BRD4 降解剂-1是一种高效、选择性的 BET 蛋白 BRD4 和 BRD2 降解剂。
    Thalidomide-NH-C4-NH2 TFA
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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